外周苯二氮受体示踪剂的合成和评价
文献类型:期刊论文
作者 | 李斌; 李剑峰![]() |
刊名 | 高等学校化学学报
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出版日期 | 2008-01-10 |
期号 | 01页码:86-89 |
关键词 | 外周苯二氮受体 放射性配体 咪唑并吡啶 |
文献子类 | Article |
英文摘要 | 合成了用作外周苯二氮受体潜在的选择性配体的N,N-二乙基-2-(4-碘苯基)-6-三氟甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺(ITFZOL).其放射性标记物[125I]ITFZOL通过碘脱锡化反应制备,放化得率75%~85%,比活度大于76GBq/μmol.小鼠尾静脉注射[125I]ITFZIOL后,放射性集中分布于肾上腺、肺、肾、心、嗅球和小脑等外周苯二氮受体高密度区域.预先给与外周苯二氮受体选择性配体PK11195明显减少外周苯二氮受体高密度区域放射性分布,提示[125I]ITFZOL对外周苯二氮受体具有较高的特异亲和性.生物活性数据表明,[125I]ITFZO是一种潜在的选择性外周苯二氮受体单光子放射性配体. |
资助项目 | 上海市教委重点发展基金[04BA03] |
语种 | 中文 |
源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269970] ![]() |
专题 | 科研与新药推进处 |
作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,科研与新药推进处,上海 201203, 中国. |
推荐引用方式 GB/T 7714 | 李斌,李剑峰,傅磊,等. 外周苯二氮受体示踪剂的合成和评价[J]. 高等学校化学学报,2008(01):86-89. |
APA | 李斌,李剑峰,傅磊,孙晓光,刘建军,&黄钢.(2008).外周苯二氮受体示踪剂的合成和评价.高等学校化学学报(01),86-89. |
MLA | 李斌,et al."外周苯二氮受体示踪剂的合成和评价".高等学校化学学报 .01(2008):86-89. |
入库方式: OAI收割
来源:上海药物研究所
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