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外周苯二氮受体示踪剂的合成和评价

文献类型:期刊论文

作者李斌; 李剑峰; 傅磊; 孙晓光; 刘建军; 黄钢
刊名高等学校化学学报
出版日期2008-01-10
期号01页码:86-89
关键词外周苯二氮受体 放射性配体 咪唑并吡啶
文献子类Article
英文摘要合成了用作外周苯二氮受体潜在的选择性配体的N,N-二乙基-2-(4-碘苯基)-6-三氟甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺(ITFZOL).其放射性标记物[125I]ITFZOL通过碘脱锡化反应制备,放化得率75%~85%,比活度大于76GBq/μmol.小鼠尾静脉注射[125I]ITFZIOL后,放射性集中分布于肾上腺、肺、肾、心、嗅球和小脑等外周苯二氮受体高密度区域.预先给与外周苯二氮受体选择性配体PK11195明显减少外周苯二氮受体高密度区域放射性分布,提示[125I]ITFZOL对外周苯二氮受体具有较高的特异亲和性.生物活性数据表明,[125I]ITFZO是一种潜在的选择性外周苯二氮受体单光子放射性配体.
资助项目上海市教委重点发展基金[04BA03]
语种中文
源URL[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269970]  
专题科研与新药推进处
作者单位中国科学院上海药物研究所,科研与新药推进处,上海 201203, 中国.
推荐引用方式
GB/T 7714
李斌,李剑峰,傅磊,等. 外周苯二氮受体示踪剂的合成和评价[J]. 高等学校化学学报,2008(01):86-89.
APA 李斌,李剑峰,傅磊,孙晓光,刘建军,&黄钢.(2008).外周苯二氮受体示踪剂的合成和评价.高等学校化学学报(01),86-89.
MLA 李斌,et al."外周苯二氮受体示踪剂的合成和评价".高等学校化学学报 .01(2008):86-89.

入库方式: OAI收割

来源:上海药物研究所

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