CPT-11脂质体对人结肠癌HT-29移植瘤的抗肿瘤活性及药代-药效相关性分析
文献类型：期刊论文
| 作者 | 李宁3; 张卿2 ; 贾临超1; 郑庆梅1; 严磊2; 刘景丽2; 俞强2; 宫新江1
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| 刊名 | 中国新药杂志
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| 出版日期 | 2014 |
| 卷号 | 23期号:6页码:721 |
| 关键词 | CPT-11 liposome antitumor PK/PD correlation CPT-11 脂质体 抗肿瘤 药代-药效相关性 |
| ISSN号 | 1003-3734 |
| 英文摘要 | 目的:考察CPT-11脂质体(lipoCPT-11)对人结肠癌HT-29裸小鼠移植瘤的抑制作用,并对产生这一作用的物质基础,即药代-药效相关性进行分析。方法:建立HT-29裸鼠移植瘤模型,在药效研究中lipoCPT-11分别以5,25,50mg·kg~(-1)给药,已上市普通制剂(cCPT-11)剂量为50mg·kg~(-1),iv给药,1周2次,连续3周;在药代试验中,lipoCPT-11和CPT-11分别以5,50和50mg·kg~(-1)经iv给药1次,分别于给药前和给药后不同时间采集肿瘤组织和血浆,采用经验证的LC-MS/MS法检测CPT-11和SN-38的浓度。结果:lipoCPT-11对HT-29移植瘤的抑制作用具有显著的剂量依赖性,5mg·kg~(-1)组药效与cCPT-1150mg·kg~(-1)相当,50mg·kg~(-1)组肿瘤抑制率显著高于cCPT-11;lipoCPT-11组肿瘤和血浆中CPT-11和SN-38的滞留时间长于cCPT-11,50和5mg·kg~(-1)组原形药AUC_(0-t)分别是cCPT-11(50mg·kg~(-1))的426.1和31.1倍(血浆)及9.5和0.4倍(肿瘤),SN-38的比例分别为5.0和1.0倍(血浆)及5.4倍和1.0倍(肿瘤)。结论:lipoCPT-11对HT-29移植瘤的抑制作用显著高于cCPT-11,这与脂质体制剂延长了活性成分在体内的滞留时间以及提高了肿瘤和血浆中的有效暴露相吻合,具有重要的临床应用价值和开发前景。 |
| 语种 | 英语 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/304922]  |
| 专题 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 作者单位 | 1.齐鲁制药有限公司 2.中国科学院上海药物研究所 3.济南大学 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 李宁,张卿,贾临超,等. CPT-11脂质体对人结肠癌HT-29移植瘤的抗肿瘤活性及药代-药效相关性分析[J]. 中国新药杂志,2014,23(6):721. |
| APA | 李宁.,张卿.,贾临超.,郑庆梅.,严磊.,...&宫新江.(2014).CPT-11脂质体对人结肠癌HT-29移植瘤的抗肿瘤活性及药代-药效相关性分析.中国新药杂志,23(6),721. |
| MLA | 李宁,et al."CPT-11脂质体对人结肠癌HT-29移植瘤的抗肿瘤活性及药代-药效相关性分析".中国新药杂志 23.6(2014):721. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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